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医薬ジャーナル 新薬展望2005 (Vol.41 S-1)

P59(285)~65(291)

新薬展望2005 第 II 部 注目の新薬

<閉経後骨粗鬆症治療薬> 塩酸ラロキシフェン 「エビスタR錠」

日本イーライリリー株式会社 リリーリサーチラボラトリーズジャパン 浜谷越郎

                                                         
Summary

 閉経後骨粗鬆症がエストロゲン欠乏を成因として発症することから,エストロゲン補充療法は,最も生理的な治療法と考えられてきた。しかしながら,従来エストロゲンは子宮内膜癌及び乳癌のリスクを増大させるのに加え,最近,プロゲステロン製剤とエストロゲン製剤の併用長期投与による大規模臨床試験(WHI:Women’s Health Initiatives試験)において,乳癌及び冠動脈性心疾患/脳卒中のリスク増大が認められた1)。一方,選択的エストロゲン受容体モジュレーター(selective estrogen receptor modulator:SERM)は,エストロゲン受容体との結合を介した標的遺伝子の転写促進あるいは抑制により,組織選択的なエストロゲン様作用の発現を示す化合物である。塩酸ラロキシフェンは,閉経後骨粗鬆症の予防薬および治療薬として開発された初めてのSERMであり,海外で実施された大規模臨床試験において骨折の発生を有意に抑制する効果が検証されており,すでに世界の90を超える国々で承認されている(2004年1月現在)。

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